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新一代(优于第三代)EGFR抑制剂

EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)是上皮生长因子(EGF)细胞增殖和信号传导的受体。EGFR属于ErbB受体家族的一种,该家族包括EGFR (ErbB-1),HER2/c-neu(ErbB-2),Her 3(ErbB-3) 和Her 4(ErbB-4)。EGFR也被称作HER1、ErbB1,突变或过表达一般会引发肿瘤。EGFR是一种糖蛋白,属于酪氨酸激酶型受体,细胞膜贯通,分子量170KDa。EGFR位于细胞膜表面,靠与配体结合来激活,包括EGF和TGFα(transforming growth factor α)。激活后,EGFR由单体转化为二聚体,尽管也有证据表明,激活前也存在二聚体。EGFR还可能和ErbB受体家族的其他成员聚合来激活,例如ErbB2/Her2/neu。 EGFR二聚后可以激活它位于细胞内的激酶通路,包括Y992, Y1045, Y1068, Y1148 and Y1173等激活位点。 这个自磷酸化可以引导下游的磷酸化,包括MAPK,Akt和JNK通路, 诱导细胞增殖。受体激活对于皮肤的免疫来说很重要。