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CDK7

转录的药理阻断是定位癌细胞的一个可能手段。转录因子的直接药理抑制已被证明有问题,所以“依赖于细胞周期蛋白的激酶”(CDK)家族成员如 CDK7 (它们通过磷酸化“RNA聚合酶II”的羧基端域来调控转录)有可能提供更多的药物作用目标。 在这项研究中,Nathanael Gray及同事利用一个基于细胞的筛选方法识别出一个新的转录抑制因子,即THZ1,后者以共价键方式将CDK7作为目标,在人类T-细胞急性淋巴细胞性白血病细胞系中以及在一个异种移植小鼠模型中具有抗增殖活性。 THZ1是一种苯胺嘧啶,采用一个将ATP点和“变构共价结合”综合起来的机制,将其作为让CDK7获得效能和选择性的手段。